Montelukast
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| Allgemeines | |||||||||
| Freiname | Montelukast | ||||||||
| Andere Namen |
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| Summenformel | C35H36ClNO3S | ||||||||
| CAS-Nummer | 158966-92-8 | ||||||||
| PubChem | 5281040 | ||||||||
| ATC-Code | |||||||||
| DrugBank | DB00471 | ||||||||
| Arzneistoffangaben | |||||||||
| Wirkstoffklasse | |||||||||
| Fertigpräparate | |||||||||
| Verschreibungspflichtig: Ja | |||||||||
| Eigenschaften | |||||||||
| Molare Masse | 586,18 g·mol−1 | ||||||||
| Sicherheitshinweise | |||||||||
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| Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen. | |||||||||
Montelukast ist ein Arzneistoff zur Behandlung von leichtem bis mittelschwerem Asthma und allergischer Rhinitis, der seit 1998 in Deutschland erhältlich ist.
Inhaltsverzeichnis |
[Bearbeiten] Pharmakologie
[Bearbeiten] Indikationen
Montelukast wird bei Erwachsenen vorwiegend als ergänzende Therapie zusätzlich zu inhalativen Kortikosteroiden angewendet, wenn diese allein nicht den gewünschten Erfolg bringen. Der synergistische Effekt beruht darauf, dass Kortison zwar einen großen Teil der asthmatischen Entzündungskaskade hemmt, aber keinen Einfluss auf die Leukotriene hat. In Studien konnte belegt werden, dass ein großer Teil der Patienten von einer solchen Kombinationsterapie profitiert. Bei Kindern wird Montelukast als Monotherapie in der Asthmastufe zwei empfohlen, wenn inhalative Kortikoide nicht genommen werden können. Bei mittelgradigem kindlichem Asthma wird es gleichfalls ergänzend zu inhalativen Kortikoiden (Budesonid, Fluticason, Beclometason, Mometason, Ciclesonid etc.) verabreicht. Montelukast ist bei Kindern ab sechs Monaten zugelassen und wird oral verabreicht. Außerdem ist Montelukast bei Heuschnupfen (allergischer Rhinitis) zugelassen, da es in Studien eine vergleichbare Wirksamkeit gezeigt hat, wie orale Antihistaminika. Auch bei Urticaria (Nesselsucht) und Neurodermitis ist die Substanz wirksam.
[Bearbeiten] Wirkweise
Der Arzneistoff ist ein sogenannter Leukotrienrezeptor-Antagonist, der kompetitiv die Bindung von Leukotrienen an ihren Rezeptor in den Bronchien verhindert. Leukotriene sind Entzündungsmediatoren, die an der Entstehung der Entzündung bei Asthma bronchiale beteiligt sind.
Montelukast bindet an die in den Atemwegen vorhandenen Cys-LT1-Rezeptoren. Die Wirkungen der Leukotriene hinsichtlich Verstärkung von Entzündungsvorgängen und vermehrter Schleimsekretion werden somit unterbunden. Die Cysteinylleukotriene sind verantwortlich für die Entzündungen, welche wiederum auf die Atemwege verengend wirken und die Lungenfunktion schwächen.
[Bearbeiten] Studienergebnisse
Montelukast ist im direkten Vergleich schlechter wirksam als inhalative Kortikosteroide.[4][5]
In den USA fielen Patienten unter Montelukast- Behandlung mit neuropsychiatrischen Ereignissen wie Depression, Albträumen und Selbstmord auf. Die Gesundheitsbehörde FDA ließ daraufhin einen Hinweis auf diese mögliche Nebenwirkungen in die Fachinformation des Medikaments aufnehmen.[6]. Erste Studien hierzu bestätigen das Risiko nicht.
[Bearbeiten] Einzelnachweise
- ↑ ABDA-Datenbank (Stand: 29. Juli 2008)
- ↑ Austria-Codex (Stand: 29. Juli 2008)
- ↑ Montelukast bei Sequioa Research, das Symbol wird im SDB nicht angegeben, ergibt sich aber zwangsläufig aus den R-Sätzen 20/21/22
- ↑ Ostrom NK, Decotiis BA, Lincourt WR, Edwards LD, Hanson KM, Carranza Rosenzweig JR, Crim C: Comparative efficacy and safety of low-dose fluticasone propionate and montelukast in children with persistent asthma. J Pediatr. 2005 Aug;147(2):213-20. PMID 16126052
- ↑ Garcia Garcia ML, Wahn U, Gilles L, Swern A, Tozzi CA, Polos P: Montelukast, compared with fluticasone, for control of asthma among 6- to 14-year-old patients with mild asthma: the MOSAIC study. Pediatrics. 2005 Aug;116(2):360-9. PMID 16061590 Volltext
- ↑ FDA [1]
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