Pitolisant

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Strukturformel
Strukturformel von Pitolisant
Allgemeines
Freiname Pitolisant
Andere Namen
  • Tiprolisant (USAN)
  • BF 2649
  • 1-(3-(3-(4-Chlorphenyl)propoxy)propyl)piperidin (IUPAC)
Summenformel C17H26ClNO
CAS-Nummer 903576-44-3
PubChem 9948102
Kurzbeschreibung

weißer Feststoff[1]

Arzneistoffangaben
Wirkstoffklasse

Antihistaminikum

Wirkmechanismus

Histamin-H3-Rezeptorantagonist

Eigenschaften
Molare Masse 295,9 g·mol−1
Löslichkeit

löslich in Wasser[1]

Sicherheitshinweise
GHS-Gefahrstoffkennzeichnung [1]
keine GHS-Piktogramme
H- und P-Sätze H: keine H-Sätze
P: keine P-Sätze [1]
Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.
Vorlage:Infobox Chemikalie/Summenformelsuche vorhanden

Pitolisant (Tiprolisant, BF 2649) ist ein in der klinischen Erprobung befindlicher Arzneistoff aus der Gruppe der H3-Antihistaminika. Pitolisant wurde von dem französischen Pharmaunternehmen Bioprojet entwickelt. Für eine mögliche Anwendung zur Behandlung der exzessiven Tagschläfrigkeit (EDS) bei Narkolepsie wurde Pitolisant der Status eines Orphan-Arzneimittels zuerkannt. Auch weitere potenzielle Anwendungsgebiete dieses Arzneistoffs, wie die Verbesserung der kognitiven Fähigkeiten bei Schizophrenie-Patienten[2] sowie die Behandlung der exzessiven Tagschläfrigkeit beim Schlafapnoe-Syndrom[3][4] und der Parkinson-Krankheit[5][6], befinden sich derzeit in den Phasen II und III der klinischen Forschung.

Pharmakologische Eigenschaften[Bearbeiten]

Pitolisant vermittelt seine Wirkung als H3-Antihistaminikum über einen inversen Agonismus am Histamin-H3-Rezeptor. Seine Affinität zu diesem Rezeptor liegt im niedrigen nanomolaren Bereich.[7]

Literatur[Bearbeiten]

  • Holger Stark: Neue Generationen von Antihistaminika. In: Pharmazeutische Zeitung. Nr. 32, 2011.
  • Jean-Charles Schwartz: The histamine H3 receptor: from discovery to clinical trials with pitolisant. In: Br. J. Pharmacol.. 163, Nr. 4, 2011, S. 713-721. PMID 21615387.

Einzelnachweise[Bearbeiten]

  1. a b c d e Tocris: MSDS
  2. Study to Demonstrate Cognitive Enhancing Effects of BF2.649. Abgerufen am 11. Oktober 2012.
  3. BF2.649 in Patients With OSA, Still Complaining of EDS and Refusing to be Treated by CPAP. (HAROSA2). Abgerufen am 11. Oktober 2012.
  4. BF2.649 in Patients With OSA and Treated by CPAP But Still Complaining of EDS (HAROSA1). Abgerufen am 11. Oktober 2012.
  5. Efficacy and Safety of BF2.649 in Excessive Daytime Sleepiness (EDS) in Parkinson's Disease (HARPS1). Abgerufen am 11. Oktober 2012.
  6. Efficacy and Safety of BF2.649 in Excessive Daytime Sleepiness (EDS) in Parkinson's Disease (HARPS2). Abgerufen am 11. Oktober 2012.
  7. Jean-Charles Schwartz: The histamine H3 receptor: from discovery to clinical trials with pitolisant. In: Br. J. Pharmacol.. 163, Nr. 4, 2011, S. 713-721. PMID 21615387.
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