Safinamid

aus Wikipedia, der freien Enzyklopädie
Wechseln zu: Navigation, Suche
Strukturformel
Strukturformel von Safinamid
Allgemeines
Name Safinamid
Andere Namen

N2-{4-[(3-Fluorbenzyl)oxy]benzyl}-L-alaninamid (IUPAC)

Summenformel C17H19FN2O2
CAS-Nummer 133865-89-1
PubChem 131682
Eigenschaften
Molare Masse 302,34 g·mol−1
Sicherheitshinweise
GHS-Gefahrstoffkennzeichnung [1]
keine GHS-Piktogramme
H- und P-Sätze H: keine H-Sätze
P: keine P-Sätze
Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.

Vorlage:Infobox Chemikalie/Summenformelsuche vorhanden

Safinamid ist der internationale Freiname für einen experimentellen, noch nicht zugelassenen Wirkstoff zur Behandlung der Parkinson-Krankheit.[2] Chemisch gesehen handelt es sich um ein α-Aminoamid-Derivat.[3]

Wirkprinzip[Bearbeiten]

Safinamid ist ein Monoaminooxidase-B-Inhibitor (siehe Monoaminooxidase-Hemmer). Die Substanz soll als Dopamin- und Glutamat-Modulator wirken. Safinamid soll sowohl die selektive, als auch die reversible MAO-B-Hemmung, sowie die Blockade der Dopamin-Wiederaufnahme ermöglichen. In klinischen Studien konnte gezeigt werden, dass die beiden Schlüsselmechanismen zur Kontrolle der Dopamin-Konzentration im Gehirn – Glutamatausschüttung und die Dopamin-Wiederaufnahme durch Hemmung der MAO-B-Aktivität – beeinflusst werden können.[3] Zusätzlich zur reversiblen Inhibierung von MAO-B blockiert Safinamid die spannungsabhängigen Natrium- und Cacliumkanäle.[4]

Im Falle einer Marktzulassung soll Safinamid als Begleittherapie zu Dopaminagonisten und Levodopa bei der Parkinson-Krankheit eingesetzt werden.[3]

Entwicklungsgeschichte[Bearbeiten]

Safinamid wurde ursprünglich von dem italienischen Pharmaunternehmen Farmitalia Carlo Erba entwickelt.[2] 1993 wurde Farmitalia von Pharmacia übernommen. Zwei Jahre später schlossen sich Upjohn und Pharmacia zu Pharmacia & Upjohn zusammen. 1998 – die Firma hieß nun Pharmacia Corporation – erfolgte ein weltweites Restrukturierungsprogramm des Unternehmens, bei dem die neu gegründete Firma Newron Pharmaceuticals sämtliche Rechte an Safinamid (damals noch als PNU15774E bezeichnet) erhielt.[5] Newron vereinbarte 2006 mit der Merck KGaA, dass die weltweiten Exklusivrechte zur Entwicklung, Herstellung und Vermarktung von Safinamid an Merck gehen. Diese Exklusivrechte bezogen sich auf die Parkinson-Erkrankung, Alzheimer-Krankheit und andere Erkrankungen.[6] Am 21. Oktober 2011 gab Merck bekannt, dass das Unternehmen die Exklusivrechte im April 2012 an Newron zurückgeben wird. Begründet wurde die Entscheidung mit der Priorisierung von Projekten und einem – im Vergleich zu früheren Einschätzungen – geringeren Marktpotenzial von Safinamid.[7]

Safinamid ist gegenwärtig in der klinischen Phase III zur Behandlung des idiopathischen Parkinson-Syndroms.[8]

Weiterführende Literatur[Bearbeiten]

Einzelnachweise[Bearbeiten]

  1. Diese Substanz wurde in Bezug auf ihre Gefährlichkeit entweder noch nicht eingestuft oder eine verlässliche und zitierfähige Quelle hierzu wurde noch nicht gefunden.
  2. a b R. G. Fariello: Safinamide. In: Neurotherapeutics Band 4, Nummer 1, Januar 2007, S. 110–116, ISSN 1933-7213. doi:10.1016/j.nurt.2006.11.011. PMID 17199024. (Review).
  3. a b c Vielversprechende Daten zur kognitiven Wirkung von Safinamid bei Parkinson im Frühstadium. (PDF; 187 kB) Pressemitteilung der Merck Serono vom 8. Juni 2007
  4. C. Caccia, R. Maj, M. Calabresi, S. Maestroni, L. Faravelli, L. Curatolo, P. Salvati, R. G. Fariello: Safinamide: from molecular targets to a new anti-Parkinson drug. In: Neurology Band 67, Nummer 7 Suppl 2, Oktober 2006, S. S18–S23, ISSN 1526-632X. PMID 17030736. (Review).
  5. : Safinamide: FCE 26743, NW 1015, PNU 151774, PNU 151774E. In: Drugs in R&D Band 5, Nummer 6, 2004, S. 355–358, ISSN 1174-5886. PMID 15563241. (Review).
  6. Merck: Wichtigste Ergebnisse der Langzeitstudie mit Safinamid als Begleittherapie zu Levodopa bei Parkinson im fortgeschrittenen Stadium. Pressemitteilung der Merck KGaA vom 4. November 2010
  7. Merck KGaA gibt Safinamid-Rechte an Newron zurück. In: Berliner Morgenpost. Vom 21. Oktober 2011
  8. Klinische Studie (Phase III): Safinamide in Idiopathic Parkinson's Disease (IPD) With Motor Fluctuations, as add-on to Levodopa (SETTLE). bei Clinicaltrials.gov der NIH
Gesundheitshinweis Bitte den Hinweis zu Gesundheitsthemen beachten!