Kapsel (Medikament)

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Kapseln, beschriftet, geschlossen

Eine Kapsel ist eine feste Arzneiform, die eine festgelegte Dosis eines Arzneistoffes darreicht. Meist werden Kapseln peroral angewandt, es gibt aber auch Kapseln zur vaginalen oder rektalen Anwendung, sowie als Vordosierungsoption bei Pulverinhalatoren.

CT-Schnittbild einer Hartgelatinekapsel mit Diclofenac-Natrium.

Kapseln bestehen aus einer Kapselhülle und einer Füllung. Die Hülle besteht heute meist aus Gelatine, gelegentlich aus Cellulose oder Carrageen, früher auch aus Stärke oder Leim. Bei einigen Arzneimitteln wird auf die Kapselhülle einer Weichgelatinekapsel ein magensaftresistenter Überzug aufgetragen. Solche Kapseln werden als enterisch (von altgriechisch enteron = Darm) bezeichnet, da ihr Inhalt erst im Darm und nicht bereits im Magen freigegeben wird. Im Gegensatz dazu steht die Zerbeißkapsel, deren Inhalt nach dem Zerbeißen durch die Mundschleimhäute aufgenommen werden können.

In der Kapselhülle befindet sich eine Füllung mit dem/den Wirkstoffen und den verschiedenen Hilfsstoffen. Die Füllung kann aber auch aus Flüssigkeiten, Granulaten, Tabletten oder (kleineren) Kapseln bestehen. Auch kleine, mit magensaftresistenten Überzügen versehene Pellets, die magensäure-empfindliche Wirkstoffe enthalten, werden in Kapseln verpackt. Man unterscheidet auch zwischen Gelatine-Steckkapseln und Weichgelatine-Kapseln. Die oft vorgenommene Färbung der Hülle schützt den Inhalt vor Licht, hilft das einzelne Arzneimittel zu identifizieren und dient Marketingzwecken. Manche Kapseln sind heute mit einem Lebensmittelfarbstoff beschriftet oder haben aufgedruckte Bilder.

Hartgelatine-Kapseln sind eine relativ einfach herzustellende Arzneiform, die auch gelegentlich in der Apotheke individuell hergestellt wird. Sie werden auch als leere Packungsform geliefert und lassen sich per Hand oder mit einem Gerät befüllen, das individuell hergestellte Arzneien vereinfacht in die Kapseln bringt. Die oft flüssige Füllung von Weichgelatinekapseln erfolgt in der Regel maschinell durch einen industriellen Hersteller.

Verwandte Arzneiformen: Tablette, Dragée, Pille, Filmtablette

Geschichte[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]

Da die Menschheit ungern schlecht schmeckende und/oder riechende Arzneimittel einnehmen möchte, entwickelte man Gelatine- und Stärkekapseln, sowie die Dragées. 1834 patentierten Joseph Gerard Auguste Dublanc und sein Assistent Francois Achille Barnabe Mothes die Produktion von sog. capsules gelatineuses. Letzterer füllte Balsamum Copaivae in kleine, eiförmige Leimbläschen mit luftdichtem Verschluss. 1837 erhielt der Wiener Karl Schürer von Waldheim das Privileg zur Produktion von Gelatinekapseln, die der Apotheker Johann Eduard Simon vier Jahre später in Berlin verkaufte. Für die Umhüllung übelschmeckender Arzneimittel wurde 1847 Mathilde Winkler beauftragt „elastische Kapseln“ herzustellen. Die Gelatine- oder auch Leimkapseln wurden 1890 in das DAB 3 aufgenommen. Es zeigte sich, dass sich diese Kapseln gut für die Verabreichung von fetten oder ätherischen Ölen eigneten.

Dahingegen wurden für die Einhüllung von Pulvern Stärkekapseln verwendet. Schon 1730 versuchte Christof de Pauli (1683-1754) derartig übelschmeckende Substanzen in Oblaten zu hüllen. Dieses Verfahren fand zu dieser Zeit allerdings noch keinen Anklang. Erst Stanislas Limousin (1831-1887) entwickelte in den 1870er Jahren zweiteilige Oblatenkapseln aus Stärke für pulverförmige Arzneimittel. Mithilfe von Marie Fasser, Besitzerin einer Oblatenfirma, versuchte er die Herstellungsprozesse sowie die Qualität der Kapseln zu verbessern. Die Beiden verwendeten einen neuen Verschlussapparat, der die Zerbrechlichkeit verminderte. Dadurch konnten sich die „Capsula amylaceae“ schnell durchsetzen und wurden ebenfalls in das DAB aufgenommen.[1]

Kapselarten[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]

Stärkekapseln[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]

Stärkekapseln werden in speziellen Oblatenbäckereien aus Weizenstärke und Weizenmehl hergestellt. Es gibt zwei verschiedene Formen. Die erste Form besteht aus einer Schüssel und einem Deckel (größerer Durchmesser). Die zweite Form besteht aus zwei gleichen Teilen, die nach der Abfüllung am Rand zusammengeklebt werden. Das Fassungsvermögen von Stärkekapseln liegt zwischen 0,2 und 1,5 g Pulver. Zur Erleichterung der Einnahme der Kapseln werden diese kurz in Wasser getaucht. Dadurch wird die Kapsel schlüpfrig, zerfällt aber nicht. Stärkekapseln sind ausschließlich zur Aufnahme von trockenem Pulver geeignet. Wegen der Empfindlichkeit gegenüber Feuchtigkeit und mechanischer Beanspruchung und vor allem wegen der unbefriedigenden Zerfalleigenschaften finden Stärkekapseln heute fast keine Verwendung mehr.

Hartkapseln[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]

Hartgelatinekapseln, durchsichtig, undurchsichtig, geöffnet und geschlossen

Sie werden hauptsächlich aus einer Gelatinemasse hergestellt. Aufgrund von ethisch-kulturellen Einflüssen werden vermehrt auch andere Filmbildner wie Hydroxpropylmethylcellulose verwendet. Im Gegensatz zu den Weichkapseln enthalten Hartkapseln keine Weichmacher. Hartkapseln bestehen aus zwei vorgefertigten zylindrisch geformten Hohlformen mit halbkugeligen Boden. Diese ineinander steckbaren Kapselhälften gibt es in acht verschiedenen Größen (von groß nach klein: 000, 00, 0, 1, 2, 3, 4, 5), gebräuchlich sind die Größen 0–3, am häufigsten die Größe 1. Zur Erhaltung der Festigkeit und Elastizität der Kapseln, dürfen sie nicht zu trocken aber auch nicht zu feucht gelagert werden (Restfeuchte 12–14 %). Hartkapseln dienen fast ausschließlich der Aufnahme von festen Zubereitungen (Pulver, Granulate, Pellets, Mikrokapseln). Für eine gleichmäßige Dosierung sind eine möglichst einheitliche Korngröße und ein gutes Fließvermögen der Zubereitung erforderlich. Damit Hartgelatinekapseln eine mechanische Stabilität erhalten, werden sie über einen Rillen-Nocken-Mechanismus verschlossen. So wird ungewolltes Öffnen einer Kapsel verhindert. Dieses System ist als SNAP-FIT® bekannt. Andere Verschlusssysteme sind STAR-LOCK® und LOK-CAPS®. Ist der Inhaltsstoff der Kapsel besonders feuchtigkeitsempfindlich, kann die Kapsel auch zugeklebt, zugeschweißt oder mit einer Banderole versehen werden.

Größe Außenmaße Inhalt (dichteabhängig) Gewicht Volumen 1 Teelöffel Pulver passt in Stück/dm³
000 2,6 cm0 × 0,97 cm 800 mg – 1600 mg 158 mg 1,4 ml 04 Kapseln
00 2,3 cm0 × 0,84 cm 600 mg – 1200 mg 123 mg 0,91 ml 05 Kapseln 0510 Kapseln
0 2,16 cm × 0,75 cm 400 mg – 800 mg 100 mg 0,68 ml 07 Kapseln 0600 Kapseln
1 1,94 cm × 0,68 cm 290 mg – 580 mg 076 mg 0,50 ml 10 Kapseln 0950 Kapseln
2 1,76 cm × 0,62 cm 220 mg – 440 mg 061 mg 0,37 ml 13 Kapseln 1100 Kapseln
3 1,57 cm × 0,57 cm 160 mg – 320 mg 047 mg 0,30 ml 18 Kapseln 1400 Kapseln
4 1,43 cm × 0,52 cm 120 mg – 240 mg 041 mg 0,21 ml 25 Kapseln 2100 Kapseln

Weichkapseln[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]

Weichkapseln gibt es in vielen unterschiedlichen Formen. Hauptsächlich werden Weichkapseln nach dem Rotary Die Prozess hergestellt. Daneben gibt es aber auch das Globex- Accogel- oder Norton-Verfahren. Weichkapseln besitzen gegenüber den Hartkapseln eine dickere, aber elastischere, weiche Hülle. Die Elastizität wird durch Zugabe von Weichmachern, wie Sorbitol oder Glycerol mit einem Gehalt von ca. 25 %, erreicht. Weichkapseln werden bevorzugt zur Aufnahme flüssiger und halbfester Zubereitungen verwendet. Lediglich wässrige oder hygroskopische Flüssigkeiten sind wegen der Auflösung der Gelatinehülle von der Anwendung ausgeschlossen. Rektal- und Vaginalkapseln besitzen dieselben Eigenschaften.

Gelegentlich wird der Wirkstoff in die Kapselhülle eingearbeitet anstatt in die Füllung (Lutschkapseln).

Mikrokapseln[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]

Hauptartikel: Mikroverkapselung

Mikrokapseln sind feste Partikel oder Flüssigkeitströpfchen, die mit einem Gelatinemantel oder anderen Substanzen (arabischem Gummi oder anderen Polymeren z. B. Stärke, Cellulose) überzogen werden. Sie haben eine Größenordnung von Nanometer bis zu wenigen Millimeter. Mikroverkapselte Substanzen sind rieselfähige Pulver und werden meist als Zwischenprodukt in der Arzneiformung eingesetzt. Die Vorteile von Mikroverkapselung sind, dass Flüssigkeiten sich in trockene Pulver überführen lassen und ohne Schwierigkeiten zu Feststoffzubereitungen verarbeitet werden können. Unangenehmer Geruch oder Geschmack kann so verdeckt werden, flüchtige Stoffe werden fixiert. Das Hüllmaterial der Mikrokapseln bietet Schutz vor äußeren Einflüssen (Licht, Luft, Feuchtigkeit). Durch die Mikroverkapselung lassen sich auch unverträgliche Arzneistoffe miteinander verarbeiten. Durch die entsprechende Verarbeitung können auch magensaftresistente Kapseln oder Kapseln mit verzögerter Wirkstofffreisetzung hergestellt werden.

Einzelnachweise[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]

  1. Wolf-Dieter Müller-Jahncke, Christoph Friedrich, Ulrich Meyer: Arzneimittelgeschichte. 2., überarb. und erw. Aufl. Wiss. Verl.-Ges, Stuttgart 2005, ISBN 978-3-8047-2113-5, S. 32 f. (dnb.de).