Tropisetron

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Strukturformel
Strukturformel von Tropisetron
Allgemeines
Freiname Tropisetron
Andere Namen
  • 1αH,5αH-Tropan-3α-yl-3-indolcarboxylat
  • (1R,3endo,5S)-8-Methyl-8-azabicyclo[3.2.1]octan-3-yl-1H-indol-3-carboxylat
  • Navoban
Summenformel C17H20N2O2
Externe Identifikatoren/Datenbanken
CAS-Nummer
PubChem 72165
Wikidata Q29428
Arzneistoffangaben
ATC-Code

A04AA03

Wirkstoffklasse

Antiemetikum

Wirkmechanismus

selektive Blockade zentraler 5-HT3-Rezeptoren

Eigenschaften
Molare Masse 284,35 g·mol−1
Sicherheitshinweise
Bitte die Befreiung von der Kennzeichnungspflicht für Arzneimittel, Medizinprodukte, Kosmetika, Lebensmittel und Futtermittel beachten
GHS-Gefahrstoffkennzeichnung [1]
keine GHS-Piktogramme
H- und P-Sätze H: keine H-Sätze
P: keine P-Sätze
Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.

Tropisetron ist ein 5-HT3-Antagonist und wird hauptsächlich als Antiemetikum benutzt, findet mittlerweile aber auch in der Schmerztherapie Verwendung.

Anwendungsgebiete[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]

Tropisetron wird als Mittel gegen Erbrechen, Brechreiz und Übelkeit benutzt. Insbesondere gilt dies im Zusammenhang mit Chemo- und Strahlentherapie, wo es auch vorbeugend verwendet werden kann. Es findet auch Anwendung zur Prophylaxe von postoperativer Übelkeit und Erbrechen. Hierbei wurde eine Überlegenheit von Ondansetron, einem weiteren 5-HT3-Antagonisten, gegenüber Tropisetron im Vergleich zu Kosten und prophylaktischer Wirkung bei Hochrisikopatienten belegt.[2]

Mehrere Studien belegen eine deutliche Schmerzreduktion bei einem Teil der Patienten mit einem Fibromyalgiesyndrom.[3] Die Wirkung hält bei diesen Patienten relativ lange an, ohne dass die Einnahme dauerhaft erfolgen muss. Bei einem anderen Teil der Patienten ist hingegen gar keine Wirkung festzustellen.[4] Mittlerweile wird Tropisetron häufig als Medikament zur Behandlung von Fibromyalgie empfohlen.[5][6]

Eine schmerzlindernde Wirkung wurde auch bei einigen rheumatischen Krankheiten und myofaszialen Syndromen festgestellt.[7] Die Wirkung soll bei diesen Krankheitsbildern vergleichbar mit der von Lokalanästhetika wie Lidocain oder Prilocain sein. Hierbei wurde auch ein antiphlogistischer Effekt festgestellt.[7] Wirkungsnachweise gegen Schmerzen gibt es für das myofasziale Syndrom, osteoarthritis und rheumatoider Arthritis.[8]

Es kann oral und intravenös verabreicht werden.

Wirkmechanismus[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]

Tropisetron blockiert die Wirkung des Nervenbotenstoffes Serotonin an dessen Rezeptoren im Nervensystem. Die analgetische Wirkung entsteht wahrscheinlich durch die Stimulation der Nozizeptoren, die bei der Verhinderung der Aktivierung der 5-HT3-Rezeptoren entsteht.

Tropisetron wird über das Enzym CYP2D6 abgebaut.

Nebenwirkungen[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]

Zu den häufigsten Nebenwirkungen zählen Kopfschmerzen, Verstopfung und Durchfall. Seltener treten Bluthochdruck, Zittern, Nesselsucht und Atemnot auf.

Wechselwirkungen[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]

Gleichzeitig eingenommene Mittel wie Antiarrhythmika, Antibiotika und einige Medikamente aus der Gruppe der Antidepressiva können eine verlängerte Herzmuskelerregung verursachen. Rifampicin und Phenobarbital vermindern die Wirkung von Tropisetron.

Einzelnachweise[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]

  1. Datenblatt Tropisetron monohydrochloride bei Sigma-Aldrich, abgerufen am 2. April 2011 (PDF).
  2. Roya Moazami-Benab: Ondansetron versus Tropisetron zur Prophylaxe von postoperativer Übelkeit und Erbrechen bei Hochrisikopatienten mit einem abdominellen und urologischen Eingriff unter Allgemeinanästhesie. (PDF; 336 kB). Dissertation. 2008, S. 59. urn:nbn:de:gbv:18-40289
  3. Deutsche Interdisziplinäre Vereinigung für Schmerztherapie (DIVS): Definition, Pathophysiologie, Diagnostik und Therapie des Fibromyalgiesyndroms. (PDF; 1,0 MB). 2012.
  4. D. Pongratz: Fibromyalgie – Eine aktuelle Standortbestimmung. (PDF-Datei; 155 kB). 2006, S. 10.
  5. P. Harten: Fibromyalgia syndrome: new developments in pharmacotherapy. doi:10.1007/s00393-007-0216-y. PMID 17924124
  6. E. P. Calandre, F. Rico-Villademoros, M. Slim: An update on pharmacotherapy for the treatment of fibromyalgia. doi:10.1517/14656566.2015.1047343. PMID 26001183
  7. a b Th. Stratz, W. Müller: Lokalbehandlung rheumatischer Erkrankungen mit dem 5-HT3-Rezeptor-Antagonisten Tropisetron. In: Der Schmerz. Volume 17, Ausgabe 3, Juni 2003, S. 200–203.
  8. W. Müller, B. L. Fiebich, T. Stratz: New treatment options using 5-HT3 receptor antagonists in rheumatic diseases. PMID 17017973

Handelsnamen[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]

Navoban

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