PDE-5-Hemmer

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Phosphodiesterase-5-Hemmer (auch Phosphodiesterase-V-Hemmer, PDE-5-Hemmer) sind Substanzen, die das cGMP-abbauende Enzym Phosphodiesterase V hemmen und somit die Konzentration von intrazellulärem cGMP (zyklisches Guanosinmonophosphat) erhöhen. Sie verursachen unter anderem eine Erweiterung von Blutgefäßen (Vasodilatation). Phosphodiesterase-5-Hemmer wurden ursprünglich zur Behandlung der Angina pectoris entwickelt, finden aber heute in der Therapie der erektilen Dysfunktion und in der Therapie der pulmonalen Hypertonie Anwendung. PDE-5-Hemmer sind verschreibungspflichtig.

Wirkmechanismus[Bearbeiten]

Phosphodiesterase-5-Hemmer sind Inhibitoren der Phosphodiesterase V, einem Enzym aus der Gruppe der Phosphodiesterasen. Phosphodiesterasen sind für den Abbau der intrazellulären Botenstoffe (Second Messenger) zyklisches Adenosinmonophosphat (cAMP) und zyklisches Guanosinmonophosphat (cGMP) verantwortlich. Die Phosphodiesterase V ist in der Lage, selektiv cGMP abzubauen. cGMP seinerseits ist der Second Messenger, der durch den endothelialen Relaxationsfaktor Stickstoffmonoxid (NO) aktiviert wird und ist somit an der Relaxation von Blutgefäßen beteiligt. Da Phosphodiesterase-5-Hemmer die Inaktivierung von cGMP hemmen, führen sie zu einer Verstärkung der gefäßerweiternden Wirkung von Stickstoffmonoxid.

Die Wirkung von Phosphodiesterase-5-Hemmern kann insbesondere in Geweben beobachtet werden, welche die Phosphodiesterase V stark exprimieren. Dazu zählen neben der glatten Muskulatur der Blutgefäße, wo Phosphodiesterase-5-Hemmer zu einer Relaxation führen, auch das Lungengewebe und Thrombozyten. Von besonderem Interesse für die pharmazeutische Industrie ist die Indikation erektile Dysfunktion, die sich auf die relaxierende Wirkung auf die die Schwellkörper des Penis versorgenden Blutgefäße und einer damit erleichterten Erektion begründet.

Substanzen[Bearbeiten]

Auf Grund der Selektivität für die Isoform V der Phosphodiesterase kann unterschieden werden zwischen nichtselektiven Phosphodiesterase-Hemmern, wie die Methylxanthine Koffein, Theophyllin, Theobromin, die unspezifisch verschiedene Phosphodiesterasen hemmen und den selektiven Hemmern der Phosphodiesterase V, wie z. B. Sildenafil (Viagra), Tadalafil (Cialis), Vardenafil (Levitra) und Avanafil (Spedra, seit April 2014 erhältlich).[1][2][3]

Literatur[Bearbeiten]

Einzelnachweise[Bearbeiten]

  1. European public assessment report (EPAR) for Spedra - Avanafil (englisch), Website der europäischen Gesundheitsbehörde (EMA), abgerufen am 21. Februar 2014
  2. Zusammenfassung des EPAR für die Öffentlichkeit (deutsch), Website der europäischen Gesundheitsbehörde (EMA), abgerufen am 21. Februar 2014 (PDF; 81 kB)
  3. Erektile Dysfunktion - Neuer PDE5-Hemmer Avanafil, von der Website der Deutsche Apotheker Zeitung (DAZ), abgerufen am 21. Februar 2014
Gesundheitshinweis Dieser Artikel bietet einen allgemeinen Überblick zu einem Gesundheitsthema. Er dient nicht der Selbstdiagnose und ersetzt keine Arztdiagnose. Bitte hierzu diese Hinweise zu Gesundheitsthemen beachten!