Nintedanib

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Strukturformel
Struktur von Nintedanib
Allgemeines
Freiname Nintedanib
Andere Namen
  • BIBF 1120
  • Intedanib
  • Methyl (3Z)-3-{[(4-{methyl[(4-methylpiperazin-1-yl)acetyl]amino}phenyl)amino](phenyl)methylen}-2-oxo-2,3-dihydro-1H-indol-6-carboxylat
Summenformel C31H33N5O4
CAS-Nummer
  • 656247-17-5 (Nintedanib, freie Base)
  • 656247-18-6 (Nintedanibesilat)
PubChem 9809715
Kurzbeschreibung

gelber Feststoff[1]

Arzneistoffangaben
Wirkstoffklasse

Tyrosinkinase-Inhibitor

Eigenschaften
Molare Masse
  • 539,6 g·mol−1 (Nintedanib, freie Base)
  • 649,8 g·mol−1 (Nintedanibesilat)
Sicherheitshinweise
GHS-Gefahrstoffkennzeichnung [2]
07 – Achtung

Achtung

H- und P-Sätze H: 315​‐​319​‐​335
P: 264​‐​302+352​‐​304+340​‐​305+351+338​‐​332+313​‐​337+313Vorlage:P-Sätze/Wartung/mehr als 5 Sätze [2]
EU-Gefahrstoffkennzeichnung [3][4]

Xi
Reizend
R- und S-Sätze R: 22​‐​36/37/38​‐​45
S: 22​‐​36/37​‐​45
Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.
Vorlage:Infobox Chemikalie/Summenformelsuche vorhanden

Nintedanib ist ein Tyrosinkinase-Inhibitor und Angiokinasehemmer, der die Rezeptoren für den Vascular Endothelial Growth Factor (VEGF), den Fibroblasten-Wachstumsfaktor (FGF) und den Platelet Derived Growth Factor (PDGF) blockiert. Der Wirkstoff hemmt die Bildung neuer Blutgefäße zur Versorgung von Tumoren (Tumorangiogenese).[5][6] Nintedanib ist wirksam gegen Bronchialkarzinome und Lungenfibrosen. Die EU-weite Arzneimittelzulassung zur Behandlung des fortgeschrittenen nicht-kleinzelligen Bronchialkarzinoms (NSCLC) in Kombination mit Docetaxel wurde im Oktober 2013[7] und zur Behandlung der idiopathischen pulmonale Fibrose im Juni 2014 [8] beantragt.

Das Ethansulfonsäuresalz des Nintedanibs (Nintedanibesilat) ist ein gelber, kristalliner Feststoff mit einem Schmelzpunkt von 244 bis 251 °C, das in Wasser sehr schlecht und in DMSO wenig löslich (25 g·l−1) ist.[4]

Einzelnachweise[Bearbeiten]

  1. BIBF1120 (Vargatef, Nintedanib) – VEGFR/PDGFR/FGFR inhibitor
  2. a b fluorochem: Safety Data Sheet
  3. Seit dem 1. Dezember 2012 ist für Stoffe ausschließlich die GHS-Gefahrstoffkennzeichnung zulässig. Bis zum 1. Juni 2015 dürfen noch die R-Sätze dieses Stoffes für die Einstufung von Gemischen herangezogen werden, anschließend ist die EU-Gefahrstoffkennzeichnung von rein historischem Interesse.
  4. a b Deutsches Sicherheitsdatenblatt bei LC Laboratories
  5. Boehringer-Ingelheim Jahresbericht 2006, S. 132 (PDF; 7,4 MB).
  6. F. Hilberg, G. J. Roth, M. Krssak, S. Kautschitsch, W. Sommergruber, U. Tontsch-Grunt, P. Garin-Chesa, G. Bader, A. Zoephel, J. Quant, A. Heckel, W. J. Rettig: BIBF 1120: triple angiokinase inhibitor with sustained receptor blockade and good antitumor efficacy. In: Cancer Res. 68, Nr. 12, 2008, S. 4774–4782. doi:10.1158/0008-5472.CAN-07-6307. PMID 18559524.
  7. Boehringer Ingelheim submits nintedanib*, a novel oncology compound, for European approval. Pressemitteilung vom 14. Oktober 2013
  8. EMA accepts marketing authorisation application for nintedanib in IPF. Pressemitteilung vom 5. Juni 2014