Pemolin

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Strukturformel
Strukturformel von Pemolin
(R)-Pemolin (oben) und (S)-Pemolin (unten)
Allgemeines
Freiname Pemolin
Andere Namen

(RS)-2-Amino-5-phenyl-1,3-oxazol-4-on (IUPAC)

Summenformel C9H8N2O2
CAS-Nummer 2152-34-3
PubChem 4723
ATC-Code

N06BA05

DrugBank DB01230
Arzneistoffangaben
Wirkstoffklasse

Stimulans

Eigenschaften
Molare Masse 176,17 g·mol−1
Aggregatzustand

fest

Schmelzpunkt

256–257 °C[1]

Löslichkeit

praktisch unlöslich in Wasser, löslich in heißem Ethanol[1]

Sicherheitshinweise
Bitte die eingeschränkte Gültigkeit der Gefahrstoffkennzeichnung bei Arzneimitteln beachten
GHS-Gefahrstoffkennzeichnung [2]
keine Einstufung verfügbar
H- und P-Sätze H: siehe oben
P: siehe oben
Toxikologische Daten

436 mg·kg−1 (LD50Ratteoral)[1]

Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.
Vorlage:Infobox Chemikalie/Summenformelsuche vorhanden

Pemolin ist ein Phenyläthylaminderivat, ein chemisch mit den Amphetaminen verwandtes sympathomimetisches Psychostimulans. Es wurde gegen Leistungs- und Antriebsschwäche und zur medikamentösen Behandlung der Aufmerksamkeitsdefizit-/Hyperaktivitätsstörung (ADS/ADHS) eingesetzt. Pemolin besitzt ähnliche Eigenschaften wie Methylphenidat und fiel bis auf niedrige Dosierungen unter das Betäubungsmittelgesetz. Fertigarzneimittel sind weltweit nicht mehr im Handel.[3]

Pharmakologie[Bearbeiten]

Die Dosierung beträgt 20 bis max. 100 mg. Die Halbwertszeit beträgt ca. 8 bis 12 Stunden.

Wirkung[Bearbeiten]

Die Wirkung des Medikaments entsteht über eine selektive Hemmung der präsynaptischen Dopamin- und Noradrenalin-Transporter. Durch die Verhinderung der Wiederaufnahme erfolgt eine Konzentrationserhöhung der Neurotransmitter. Der genaue Wirkmechanismus ist allerdings nicht bekannt. Die therapeutische Wirkung setzt erst nach einer Latenzzeit von vier bis sechs Wochen nach der ersten Einnahme ein.

Vorteile[Bearbeiten]

Pemolin weist nicht die für Methylphenidat typischen Nebenwirkungen auf, insbesondere ist im Vergleich mit anderen Stimulantien das Rebound-Phänomen fehlend oder nur schwach ausgeprägt. Die Halbwertszeit ist deutlich länger als z. B. die von Methylphenidat.

Nebenwirkungen[Bearbeiten]

Als typische häufige Nebenwirkungen sind Schlaflosigkeit, Schlafstörungen, Appetitlosigkeit und Gewichtsverlust bekannt. Internetquellen nennen zusätzlich Benommenheit, Schwindel und Kopfschmerzen[4]. Unter der Anwendung von Pemolin wurden erhöhte Leberenzymwerte und das Auftreten hepatotoxischer Reaktionen beobachtet, was die Arzneimittelkommission der Deutschen Ärzteschaft bewog, eine Verordnungseinschränkung herauszugeben: Pemolin durfte nur verordnet werden, wenn andere Behandlungsmaßnahmen (Therapie mit anderen Psychostimulantien wie Methylphenidat oder Amphetamin) erfolglos oder allein nicht ausreichend waren und unter besonderer Kontrolle der Leberfunktion.[5] Seit der Zulassung von Pemolin durch die FDA 1975 wurden 21 Fälle von Leberversagen gemeldet, von denen 13 mit Lebertransplantation oder Tod endeten.[6] Nach Einschätzung der FDA ist das bis zu 25 häufiger, als es ohne das Arzneimittel zu erwarten wäre. Daher gab die FDA zuerst einen Alert heraus und zog später die US-Marktzulassung von Cylert® 2005 zurück.

Abhängigkeitspotential[Bearbeiten]

In Deutschland fällt Pemolin unter das Betäubungsmittelgesetz. Davon ausgenommen ist die Tablettenform mit einer Dosis von bis zu 20 mg pro Stück, für die kein BTM-Rezept nötig ist. In den USA führt die FDA Pemolin als Schedule IV Medikament nach dem 'Controlled Substances Act'. Auf dem Schwarzmarkt existiert ein stärkeres Pemolin-Analogon, 4-Methylaminorex mit einem Methamphetamin-ähnlichen Mißbrauchspotential.

Marktrücknahme[Bearbeiten]

Pemolin war in Deutschland über 50 Jahre auf dem Markt.[7] Anfänglich als Arzneistoff gegen Leistungs- und Antriebsschwäche, z. B. in den Wechseljahren, bei Depression, epileptischen Anfällen und anderen Erkrankungen des Nervensystems, war Pemolin zuletzt nur noch als Reservemittel zur Behandlung von ADHS zugelassen. Nachdem das Risko der Hepatotoxizität bekannter wurde, zog die englische Behörde die Zulassung bereits 1997 zurück. Die FDA schränkte zunächst nur die Indikation ein und das BfArM bewertete das Riskikoprofil neu. Nach mehrfachem Auftreten von akutem Leberversagen nahmen die Hersteller die Substanz auf Druck der Behörden (FDA Alert) vom Markt. Der Hersteller Abbott Laboratories (Cylert®) stellte die Produktion 2005 ein. Lilly nahm das Produkt (Tradon®) 2006 vom Markt (Stand: 1. Mai 2006).

Handelsnamen[Bearbeiten]

  • Cylert®, Abbott Laboratories
  • Tradon®, Lilly
  • Stimul® (CH)

Weblinks[Bearbeiten]

Einzelnachweise[Bearbeiten]

  1. a b c Eintrag zu Pemolin. In: Römpp Online. Georg Thieme Verlag, abgerufen am 1. Oktober 2014.
  2. Diese Substanz wurde in Bezug auf ihre Gefährlichkeit entweder noch nicht eingestuft oder eine verlässliche und zitierfähige Quelle hierzu wurde noch nicht gefunden.
  3. ABDA-Datenbank (Stand: 6. Dezember 2009).
  4. ADHS-Medikamente.de zu Tradon [1]
  5. Arzneimittelkommission der deutschen Ärzteschaft: Verordnungseinschränkungen für Pemolin (Tradon®) wegen des Risikos von Leberschädigungen, Deutsches Ärzteblatt 97, Heft 6, 11. Februar 2000.
  6. RxList.com zu Cylert [2].
  7. Gute Pillen - Schlechte Pillen 2006 zu Pemolin/Tradon [3].
Gesundheitshinweis Dieser Artikel behandelt ein Gesundheitsthema. Er dient nicht der Selbstdiagnose und ersetzt keine Arztdiagnose. Bitte hierzu diese Hinweise zu Gesundheitsthemen beachten!