Avanafil

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Strukturformel
Strukturformel von Avanafil
Allgemeines
Freiname Avanafil
Andere Namen
  • (S)-4-[(3-Chlor-4-methoxybenzyl)amino]-2-[2-(hydroxymethyl)-1-pyrrolidinyl]-N-(2-pyrimidinylmethyl)-5-pyrimidinecarboxamid
  • (S)-2-(2-Hydroxymethyl-1-pyrrolidinyl)-4-(3-chlor-4-methoxybenzylamino)-5-[(2-pyrimidinylmethyl)carbamoyl]pyrimidin
Summenformel C23H26ClN7O3
CAS-Nummer 330784-47-9
PubChem 9869929
ATC-Code

G04BE10

Arzneistoffangaben
Wirkstoffklasse

PDE-5-Hemmer

Wirkmechanismus

Enzymhemmung der Phosphodiesterase-5

Eigenschaften
Molare Masse 483,951 g·mol−1
Sicherheitshinweise
Bitte die eingeschränkte Gültigkeit der Gefahrstoffkennzeichnung bei Arzneimitteln beachten
GHS-Gefahrstoffkennzeichnung [1]
keine Einstufung verfügbar
H- und P-Sätze H: siehe oben
P: siehe oben
Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.
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Avanafil ist ein verschreibungspflichtiger Arzneistoff aus der Gruppe der PDE-5-Hemmer, der in der Behandlung erektilen Dysfunktion eingesetzt wird.

Klinische Angaben[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]

Anwendungsgebiete (Indikationen)[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]

Avanafil wird zur Behandlung der erektilen Dysfunktion bei erwachsenen Männern eingesetzt. Die empfohlene Dosis von Avanafil beträgt 100 mg und wird bei Bedarf etwa 30 Minuten vor der sexuellen Aktivität eingenommen. Einige Studien konnten zeigen, dass die Wirkung von Avanafil bereits innerhalb von 15 Minuten einsetzt und über 6 Stunden andauern kann.[2][3][4][5]

Für die Wirkung von PDE-5-Hemmern ist eine sexuelle Erregung notwendig. Je nach individueller Wirksamkeit und Verträglichkeit kann die Dosis auf maximal 200 mg erhöht oder auf 50 mg reduziert werden. Im Vergleich zu anderen PDE-5-Hemmern konnte eine höhere Selektivität von Avanafil für die Phosphodiesterase-5 (PDE-5) gezeigt werden, was eine bessere Verträglichkeit zur Folge hat.[6]


Gegenanzeigen (Kontraindikationen)[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]

Bei Männern mit Herzerkrankungen muss der behandelnde Arzt vor dem Verschreiben von Avanafil das mögliche Risiko sexueller Aktivität für das Herz bedenken. Das Arzneimittel darf bei Patienten mit bestimmten schweren Herz- oder Kreislaufproblemen nicht angewendet werden, Patienten eingeschlossen, die innerhalb der letzten sechs Monate einen Herzinfarkt, einen Schlaganfall oder schwere Arrhythmien (unregelmäßiger Herzschlag) erlitten oder an instabiler Angina (einer bestimmten Art von starken Brustschmerzen), Angina während des Geschlechtsverkehrs, Herzversagen oder hohem oder niedrigem Blutdruck leiden. Avanafil darf auch nicht bei Patienten angewendet werden, deren Leber- oder Nierenfunktion stark beeinträchtigt ist oder die aufgrund einer Störung des Blutstroms zum Sehnerv (nichtarteriitische anteriore ischämische Optikusneuropathie, NAION) einen Sehverlust erlitten haben, der durch diese Klasse von Arzneimitteln ausgelöst werden kann.[7]

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]

Avanafil darf nicht mit bestimmten anderen Arzneimitteln wie Nitraten (eine bestimmte Art von Arzneimitteln gegen Angina pectoris), oder der Sex Droge "Poppers" (in der MSM Szene auch bekannt unter der Abkürzung "PP") eingenommen werden, da diese ebenfalls Nitrate enthalten die in Kombination mit Avanafil aber auch in Kombination mit allen anderen PDE 5 Inhibitoren zu einem lebensbedrohlichem Blutdruckabfall, und in der Folge zum Herzstillstand führen können. Vorsicht geboten ist auch bei den Inhibitoren des Cytochrom CYP3A4 (aus der Cytochrom P450 Familie) die den Metabolismus von Avanafil im Körper stark reduzieren und darüber hinaus zu einem starkem Anstieg des Avanafil-Spiegels im Blut führen und damit einhergehend zum Auftreten von unerwünschten Nebenwirkungen führen können bzw. Nebenwirkungen deutlich verstärken können. Zu den Inhibitoren des Cytochrom CYP3A4 zählen unter anderem: KetoconazolRitonavirCobicistatAtazanavirClarithromycinIndinavirItraconazolNefazodonNelfinavirSaquinavir und Telithromycin (...Auflistung nicht abschließend).[8] Ist eine Behandlung mit den zuvor genannten Arzneien oder einem Medikament aus der Gruppe der Protease-Inhibitoren (PI) (eine Wirkstoffklasse aus der HIV Therapie) erforderlich so ist eine Dosisanpassung unbedingt zu beachten. Die Anfangsdosis von 100 mg / 48 Stunden sollte in diesem Fall nicht überschritten werden.

Unerwünschte Wirkungen (Nebenwirkungen)[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]

Avanafil hat keine sehr häufigen (>1/10) Nebenwirkungen. Häufige Nebenwirkungen (>1/100 bis <1/10) von Avanafil sind Kopfschmerzen, Flush (Erröten) und verstopfte Nase. Die vollständige Auflistung der im Zusammenhang mit Avanafil berichteten Nebenwirkungen ist der Packungsbeilage zu entnehmen.[7]

Pharmakologische Eigenschaften[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]

Wirkungsmechanismus (Pharmakodynamik)[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]

Eine Erektion entsteht durch das Zusammenspiel von zwei körpereigenen Substanzen: cyclisches Guanosinmonophosphat (cGMP) und Phosphodiesterase Typ 5 (PDE-5). cGMP sorgt für eine Erschlaffung der glatten Muskelzellen im Schwellkörper des Penis und damit zu einem verstärkten Blutzustrom. Dies führt zur Erektion. Phosphodiesterase Typ 5 (PDE-5) hingegen sorgt dafür, dass cGMP abgebaut wird, was zum Abklingen der Erektion führt. Avanafil ist ein höchst selektiver und reversibler Hemmstoff der (cGMP)-spezifischen PDE-5. Das bedeutet, dass Avanafil PDE-5 hemmt und somit das für die Erektion notwendige cGMP nicht abgebaut wird. Die Konzentration des cGMP steigt an und es kommt zur Erektion, die ausreichend lange aufrechterhalten werden kann um die sexuelle Aktivität zufriedenstellend durchzuführen. Für die Entstehung einer Erektion ist auch bei Einnahme von Avanafil eine sexuelle Stimulation Voraussetzung.[7]

Aufnahme und Verteilung im Körper (Pharmakokinetik)[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]

Avanafil zeichnet sich durch einen raschen Wirkeintritt aus. Es sollte etwa 30 Minuten vor Beginn der sexuellen Aktivität eingenommen werden. Die empfohlene maximale Einnahmehäufigkeit ist einmal täglich. Die Wirkung von Avanafil kann bereits innerhalb von 15 Minuten einsetzen und länger als 6 Stunden andauern.[9]

Sonstige Informationen[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]

Erstattungsfähigkeit[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]

Die Krankenkassen übernehmen die Kosten für Avanafil nicht und Patienten müssen für die Therapie, genau wie bei anderen PDE-5-Hemmern, selbst aufkommen. Seit dem 1. Januar 2004 schließt das GKV-Modernisierungsgesetz vom 14. November 2003 (BGBl. I S. 2190) in § 34 Abs. 1 Satz 7 und 8 SGB V die Arzneimittel aus, bei deren Anwendung eine Erhöhung der Lebensqualität im Vordergrund steht. Dazu zählen u. a. Arzneimittel, die überwiegend zur Behandlung der erektilen Dysfunktion oder der Anreizung sowie Steigerung der sexuellen Potenz dienen. Die Ursache der Störung ist unerheblich. Eine Ausnahmeregelung ist nicht vorgesehen.

Handelsnamen[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]

Avanafil ist seit dem 21. Juni 2013 als Monopräparat in der EU zugelassen[10][7] und ist seit April 2014 in Tabletten-Form unter dem Namen Spedra (Berlin-Chemie) in den Dosierungen 50 mg, 100 mg und 200 mg (4, 8 oder 12 Tabletten) erhältlich.[11][12][13][14] Der Wirkstoff wurde von Vivus Inc. (Eigenschreibweise VIVUS) zur Zulassungsreife gebracht und wird in Deutschland durch die Berlin-Chemie AG (Menarini) vertrieben.[15]

Die US-amerikanische Arzneibehörde FDA hat Avanafil Ende April 2012 zugelassen; der Handelsname in den USA lautet Stendra.[9]

Literatur[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]

  • M. Sanford: Avanafil: a review of its use in patients with erectile dysfunction. In: Drugs & aging. Band 30, Nummer 10, Oktober 2013, S. 853–862, doi:10.1007/s40266-013-0112-x, PMID 23955441 (Review).
  • C. Zhao, S. W. Kim u. a.: Efficacy and safety of avanafil for treating erectile dysfunction: results of a multicentre, randomized, double-blind, placebo-controlled trial. In: BJU international. Band 110, Nummer 11, Dezember 2012, S. 1801–1806, doi:10.1111/j.1464-410X.2012.11095.x, PMID 22448738.

Einzelnachweise[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]

  1. Diese Substanz wurde in Bezug auf ihre Gefährlichkeit entweder noch nicht eingestuft oder eine verlässliche und zitierfähige Quelle hierzu wurde noch nicht gefunden.
  2. Belkoff LH, et al.: An open-label, long-term evaluation of the safety, efficacy and tolerability of avanafil in male patients with mild to severe erectile dysfunction. In: Int J Clin Pract. 2013;67:333-341, April 2013, doi:10.1111/ijcp.12065, PMID 23521325.
  3. Goldstein I, McCullough AR, Jones LA, et al.: A randomized, double-blind, placebo-controlled evaluation of the safety and efficacy of avanafil in subjects with erectile dysfunction. In: J Sex Med. 2012;9:1122–33, doi:10.1111/j.1743-6109.2011.02629.x, PMID 22248153.
  4. Goldstein I, Jones LA, Belkoff L, et al.: Avanafil for the treatment of erectile dysfunction: a multicenter, randomized, double-blind study in men with diabetes mellitus. In: Mayo Clin Proc. 2012;87(9):843–52, August 2012, doi:10.1016/j.mayocp.2012.06.016, PMID 22857780.
  5. Mulhall JP, Burnett AL, Wang R, et al.: A phase 3, placebo controlled study of the safety and efficacy of avanafil for the treatment of erectile dysfunction after nerve sparing radical prostatectomy. In: J Urol. 2013;189:2229–36, doi:10.1016/j.juro.2012.11.177, PMID 23219537.
  6. Wang R et al.: Selectivity of avanafil, a PDE5 inhibitor for the treatment of erectile dysfunction: implications for clinical safety and improved tolerability. In: J Sex Med. 2012;9:2122-29, August 2012, doi:10.1111/j.1743-6109.2012.02822.x, PMID 22759639.
  7. a b c d Zusammenfassung des EPAR für die Öffentlichkeit (deutsch), Website der europäischen Gesundheitsbehörde (EMA), abgerufen am 21. Februar 2014 (PDF; 81 kB).
  8. Avoxa – Mediengruppe Deutscher Apotheker GmbH: Pharmazeutische Zeitung online: Tadalafil und Vardenafil. Abgerufen am 22. Juli 2017 (deutsch).
  9. a b Erektile Dysfunktion - Neuer PDE5-Hemmer Avanafil, Website der Deutsche Apotheker Zeitung (DAZ), abgerufen am 21. Februar 2014.
  10. European public assessment report (EPAR) for Spedra - Avanafil (engl.), Website der europäischen Gesundheitsbehörde (EMA), abgerufen am 21. Februar 2014.
  11. Information für Patienten Gebrauchsinformation Spedra® (100 mg)
  12. Information für Patienten Gebrauchsinformation Spedra® (200 mg)
  13. Information für Patienten Gebrauchsinformation Spedra® (50 mg)
  14. 1500 Sexualmediziner aus über 70 Ländern tagten in Istanbul, Bild.de vom 2. Februar 2014, abgerufen am 21. Februar 2014.
  15. VIVUS Announces Avanafil Partnership With Menarini, Pressemeldung der Vivus Inc. vom 9. Juli 2013, abgerufen am 21. Februar 2014.
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