Nichtsteroidales Antirheumatikum

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Die nichtsteroidalen Antirheumatika (NSAR) – auch nichtsteroidale Antiphlogistika (NSAP) oder NSAID (non-steroidal anti-inflammatory drugs) – sind Schmerzmittel (Nichtopioid-Analgetika), die ihrer entzündungshemmenden (antiphlogistischen) Wirkung wegen symptombezogen auch zur Rheumatherapie eingesetzt werden. Im Gegensatz dazu werden Glucocorticoide als steroidale Antirheumatika bezeichnet. Die Kategorie wurde in den späten 1950er Jahren eingeführt, um die Differenz gegen 'steroidale Antirheumatika' mit ihren teils schweren Nebenwirkungen zu markieren.[1]

Wirkstoffklassen[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]

Siehe auch Nichtopioid-Analgetika

Nichtselektive NSAR[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]

Die wichtigsten Wirkstoffklassen der NSAR (COX-1/2-Hemmer) sind:

Selektive COX-2-Hemmer[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]

Hauptartikel: COX-2-Hemmer

Seit 1999 waren bzw. sind selektive Cyclooxygenase-2-Hemmer (COX-2-Hemmer) auf dem Markt:

Im Vergleich zu den zuvor genannten nichtselektiven NSAR weisen sie eine bessere Magen-Darm-Verträglichkeit, jedoch eine höhere kardiovaskuläre Schädlichkeit auf.

Wirkung[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]

  • Die NSAR hemmen Symptome von Entzündungsprozessen wie Schmerz und Schwellung, senken in unterschiedlichem Ausmaß Fieber (Antipyretika) und hemmen die Quervernetzung der Blutplättchen (Thrombozytenaggregation) aufgrund der verminderten Synthese von Thromboxanen.
  • Sie wirken durch die Hemmung des Enzyms Cyclooxygenase-1 (COX) vermehren die Bildung von Leukotrienen und vermindern die Synthese von Prostaglandinen. [2] Sie hemmen somit nicht alle Phasen der Entzündung wie die steroidalen Antiphlogistika (Glukokortikoide). Diese blockieren die Produktion der Arachidonsäure und verhindern somit auch die Synthese der Leukotriene.
  • Nach Resorption von Acetylsalicylsäure wird die COX-1-vermittelte Thromboxansynthese der Thrombozyten dauerhaft irreversibel ausgeschaltet, so dass die Gerinnungsfähigkeit des Blutes eingeschränkt ist. Niedrige Dosierungen der Acetylsalicylsäure werden langfristig zum Schutz vor Herzinfarkt oder Hirninfarkt verschrieben. Die Thrombozyten sind nicht in der Lage neue COX-Enzyme zu synthetisieren, da sie als kernlose Zellfragmente keine Möglichkeit zur Proteinsynthese besitzen. Die Länge der gerinnungshemmenden Wirkung entspricht der Lebensdauer der Thrombozyten von etwa einer Woche.

Nebenwirkungen[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]

  • Die am häufigsten zu beobachtenden Nebenwirkungen der NSAR sind Magenschleimhautschädigungen mit Geschwürbildungen durch die verminderte Synthese von Prostaglandin E2 (PGE 2) und weiter die nierenschädigende Wirkungen bei Langzeittherapie.
  • Die gesetzlichen Krankenversicherungen wanden 2007 jährlich fast 125 Millionen Euro für die Behandlung gastrointestinaler Nebenwirkungen der NSAR auf. 1100 bis 2200 Menschen sterben in Deutschland jährlich an gastrointestinalen Komplikationen (Schätzungen). Die Dunkelziffer dürfte deutlich höher liegen.[3][4]
  • Acetylsalicylsäure ist für Kinder unter zwölf Jahren wegen des nicht auszuschließenden lebensbedrohlichen Reye-Syndroms kontraindiziert.
  • Bei disponierten Patienten kann durch das erhöhte Angebot von Leukotrienen ein Analgetikum-Asthma ausgelöst werden. Darum stellt Asthma bronchiale eine Kontraindikation dar.
  • In einer Medwatch-Warnmeldung vom 9. Juli 2015 warnt die FDA erneut vor möglichen Herzinfarkten und Schlaganfällen bei der Anwendung nichtsteroidaler Antirheumatika.[5]
  • Während das Coxib Rofecoxib 2004 aufgrund eines erhöhten Herzinfarktrisikos vom Markt genommen wurde, sind Ibuprofen und Diclofenac immer noch erhältlich und weit verbreitet, obwohl laut einer neuen Studie ein ähnlich hohes Risiko besteht. Im Unterschied zu Rofecoxib kommt es jedoch nur bei der Langzeitanwendung zu einem erhöhten Risiko.[6]
  • Es gibt Hinweise darauf, dass NSAR (und hier insbesondere die selektiven COX-2-Hemmer) einen negativen Einfluss auf die Knochenheilung haben.[7][8] Ihr Einsatz bei Knochenverletzungen sowie bei Verletzungen von Sehnenansätzen muss deshalb kritisch gesehen werden und sollte nur auf ärztliche Anweisung erfolgen.[9]
  • Sehr selten sind Überempfindlichkeitsreaktionen Reaktionen bis hin zum anaphylaktischen Schock aufgetreten, der lebensbedrohlich ist.

Kombinationspräparate[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]

Zur Erhöhung der Magen-Darm-Verträglichkeit wurden Kombinationspräparate entwickelt, die neben dem NSAR einen Wirkstoff zur Verminderung der Magensäureproduktion enthalten: Arthotec (Diclofenac mit Misoprostol) und Vimovo (Naproxen mit Esomeprazol).

Quellen[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]

  1. Jonas Kure Buer: Origins and impact of the term ‘NSAID’. In: Inflammopharmacology. 22, 2014, S. 263, doi:10.1007/s10787-014-0211-2. PMID 25064056.
  2. Wedi B, Diagnostics in NSAID AllergoJ int 2017; 26:204-11
  3. Zitiert nach „Reduziert den Schmerz, schont die Organe“, Der Allgemeinarzt 9/2007, S. 39.
  4. Zitiert nach „tNSAR versus Coxibe: Was ist gesichert? – Rund 2200 Tote jährlich durch Komplikationen im GI-Trakt“, Ärztliche Praxis, 22, 29. Mai 2007, S. 8.
  5. http://www.fda.gov/Drugs/DrugSafety/ucm451800.htm?source=govdelivery&utm_medium=email&utm_source=govdelivery FDA-Warnung zu möglichem Herzinfarkten und Schlaganfällen.
  6. Small increase in heart risk from common painkillers.
  7. J. A. Paoloni, C. Milne, J. Orchard, B. Hamilton, „Non-steroidal anti-inflammatory drugs in sports medicine: guidelines for practical but sensible use.“ British Journal of Sports Medicine, 43, S. 863-865.
  8. B. Su, J. P. O'Connor, „NSAID therapy effects on healing of bone, tendon, and the enthesis.“ Journal of Applied Physiology, 115, S. 892-899, doi:10.1152/japplphysiol.00053.2013.
  9. Schaden Schmerzmittel (NSAR) dem Heilungsprozess? sportsandmedicine.com, vom 26. März 2017
Gesundheitshinweis Dieser Artikel behandelt ein Gesundheitsthema. Er dient nicht der Selbstdiagnose und ersetzt keine Arztdiagnose. Bitte hierzu diesen Hinweis zu Gesundheitsthemen beachten!