Loratadin
aus Wikipedia, der freien Enzyklopädie
| Strukturformel | |||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
 |
|||||||||
| Allgemeines | |||||||||
| Freiname | Loratadin | ||||||||
| Andere Namen | |||||||||
| Summenformel | C22H23ClN2O2 | ||||||||
| CAS-Nummer | 79794-75-5 | ||||||||
| PubChem | 3957 | ||||||||
| ATC-Code | |||||||||
| DrugBank | DB00455 | ||||||||
| Kurzbeschreibung | weißes bis fast weißes, polymorphes, kristallines Pulver [1] | ||||||||
| Arzneistoffangaben | |||||||||
| Wirkstoffklasse | |||||||||
| Wirkmechanismus | |||||||||
| Fertigpräparate |
|
||||||||
| Verschreibungspflichtig: nein | |||||||||
| Eigenschaften | |||||||||
| Molare Masse | 382,88 g·mol−1 | ||||||||
| Schmelzpunkt | |||||||||
| Löslichkeit |
praktisch unlöslich in Wasser (0,011 mg·l−1 bei 25 °C), [2] leicht löslich in Aceton und Methanol [1] |
||||||||
| Sicherheitshinweise | |||||||||
|
|||||||||
| LD50 | |||||||||
| WGK | 2 [3] | ||||||||
| Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen. | |||||||||
Loratadin (lat. Loratadinum) ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der Antihistaminika, der zur Linderung der Beschwerden bei Allergien und Neurodermitis eingesetzt wird. Es wurde 1989 in Deutschland eingeführt und ist seit 1994 nicht mehr verschreibungspflichtig. Für Kinder unter 2 Jahren ist der Wirkstoff nicht mehr zugelassen, einige Beipackzettel sind jedoch noch nicht auf diese Regelung aktualisiert und schließen die Behandlung von unter 2-jährigen noch nicht aus.
Inhaltsverzeichnis |
[Bearbeiten] Wirkmechanismus
Loratadin ist ein H1-Antihistaminikum der 2. Generation. Es blockiert die speziellen Bindungsstellen für Histamin an den Histamin-H1-Rezeptoren. Histamin findet somit nicht mehr genügend freie Bindungsstellen, um seine Wirkungen (z. B. Hautrötung, Juckreiz, Blutdruckabfall und Bronchospasmen) auszuüben. Als Vertreter der 2. Generation der H1-Antihistaminika ist Loratadin weitgehend frei von Nebenwirkungen auf das Zentralnervensystem, wie z. B. Sedierung. Die Plasmahalbwertszeit liegt bei ca. 8 Stunden, die der Metaboliten bei 12 bis 24 Stunden.
[Bearbeiten] Nebenwirkungen
Neben unspezifischen Nebenwirkungen wie Kopfschmerz, Müdigkeit und Störungen des Magen-Darm-Traktes treten gelegentlich Mundtrockenheit und in Einzelfällen Haarausfall, Leberfunktionsstörungen und allergische Reaktionen auf. Vereinzelt werden auch Herzrhythmusstörungen beobachtet.
[Bearbeiten] Wechselwirkungen
Loratadin wird über das Enzym CYP3A4 abgebaut[4]. Bei gleichzeitiger Einnahme von Mitteln, die das Enzym CYP3A4 hemmen oder ähnliche Nebenwirkungen haben, zum Beispiel Ketoconazol, Erythromycin, Makrolid-Antibiotika, HIV-Proteaseinhibitoren, Propafenon und Grapefruitsaft, können die genannten Nebenwirkungen verstärkt werden, insbesondere Herzrhythmusstörungen[5].
[Bearbeiten] Handelsnamen
Loratadin ist in Deutschland z. B. unter den Markennamen Lora-ADGC®, Loratadin-ratiopharm® und Lorano® erhältlich. In der Schweiz wird es unter den Markennamen Claritine® und Claritine-Pollen® vertrieben, in Österreich unter dem Namen Clarityn®. Ähnliche Handelsnamen werden auch in den USA und Großbritannien verwendet (Claritine).
Die Patentfrist für Loratadin ist im Jahr 2001 abgelaufen, so dass mittlerweile zahlreiche Generika erhältlich sind.
[Bearbeiten] Wissenswertes
- Nach dem Auslaufen der Patentfrist für die Herstellung von Loratadin entstand ein größerer Rechtsstreit: Schering-Plough verklagte Geneva Pharmaceuticals für die Herstellung von Loratadin-Generika basierend auf der Argumentation, dass Schering ein noch gültiges Patent auf die künstliche Herstellung des Loratadin-Metaboliten Descarboethoxyloratadin (Desloratadin) habe. Da die Einnahme von Loratadin beim Menschen auch zur Bildung von Descarboethoxyloratadin führe, verletze die Herstellung von Loratadin dieses Patent. Das US-Bundesberufungsgericht entschied zugunsten von Geneva, was zu starken Bedenken bei Pharmaunternehmen über die Schutzmöglichkeiten ihrer Produkte führte.[6]
- Loratadin kann auch zur Linderung von Beschwerden durch Mückenstiche eingesetzt werden. Die durch das Gerinnungsmittel hervorgerufene Schwellung, Rötung und der Juckreiz sind histaminbasiert.
- In Deutschland ist Loratadin nur in Tablettenform erhältlich, in den USA und Großbritannien auch als Saft.
- Loratadin ist auch in Kombinationspräparaten enthalten, z. B. mit Pseudoephedrinsulfat (Clarinase und andere Handelsnamen).[7]
[Bearbeiten] Einzelnachweise
- ↑ a b Europäische Arzneibuch-Kommission (Hrsg.): EUROPÄISCHE PHARMAKOPÖE 6. AUSGABE. 6.0–6.2, 2008.
- ↑ a b Loratadin bei ChemIDplus
- ↑ a b c Datenblatt für Loratadine – Sigma-Aldrich 22. April 2008
- ↑ http://www.pharmazeutische-zeitung.de/index.php?id=2906&type=0
- ↑ http://www.uni-leipzig.de/~pharm/phfn/allrufke.pdf
- ↑ http://law.bepress.com/expresso/eps/1414/
- ↑ [1] EMEA-Registereintrag
 |
Bitte den Hinweis zu Gesundheitsthemen beachten! |
